喜报 | 泰州博志研新布瑞哌唑口溶膜申报上市！

024年09月11日，国家药品审评中心（CDE）受理了博志研新泰州药物技术有限公司（以下简称“泰州博志研新”）的新药项目布瑞哌唑口溶膜的上市申请（受理号为：CXHS2400090，CXHS2400091）。

图1：CDE官网受理品种目录截图

布瑞哌唑（Brexpiprazole）由丹麦灵北制药和日本大冢制药株式会社共同研发，2015年首次在美国批准上市，用于治疗重度抑郁症（MDD）和精神分裂症，并于2023年5月在美国新增适应症：治疗由阿尔茨海默病引起的痴呆相关的躁动症。今年6月25日布瑞哌唑片在国内获批上市。布瑞哌唑口溶膜目前国内用于精神分裂症的治疗，注册分类2.2类。

核心优势

剂型优势：临床医生指出精神病患者经常不配合服药，将片剂藏于两颊之内，待看护人员走后，吐出，尽管占用大量的看护人员，也往往起不到很好的效果。口溶膜改良制剂一经服用会迅速黏附在上颚，快速释放药物，缓解患者病症，无需用水，无需吞咽，有效避免患者藏药、吐药，极大提高了患者的依存性，减轻了医疗人力资源的负担，具有显著的临床优势。

结构优势：布瑞哌唑是阿立哌唑的迭代产品，相较于阿立哌唑对5-HT1a、5-HT2a、 5-HT7受体的亲和力更高，更好发挥临床疗效；对D2受体的内在活性低于阿立哌唑，因此诱导更少的由D2受体部分激动作用介导的AE（如，静坐不能）。

机制优势：布瑞哌唑主要通过多巴胺D2受体及5-HT1A受体的部分激动活性，以及5-HT2A受体的拮抗剂活性发挥疗效。其与多巴胺D2受体具有较高的亲和力及适中的内在激动活性，避免了D2受体的过度阻断或激活，带来抗精神病作用，并降低锥体外系反应等副作用的理论风险。同时，布瑞哌唑具有较强的5-HT2A受体拮抗效应，可增强抗精神病疗效及改善阴性症状，减少运动副作用和高泌乳素血症。此外，布瑞哌唑对5-HT1A受体具有部分激动效应，有助于改善阴性、情感、认知症状。布瑞哌唑与多巴胺D3受体也有一定亲和力，且与组胺H1受体和毒蕈碱M1受体亲和力弱，降低了过度镇静及抗胆碱能副作用的风险。

指南推荐

布瑞哌唑片是多个临床指南的推荐用药，在《精神分裂症的药物选择：日本专家共识》中，推荐布瑞哌唑用于精神分裂症患者社会融合的一线治疗、用于预防精神分裂症复发的二线治疗、用于锥体外系副作用发生风险低的精神分裂症患者的二线治疗等；《抑郁症治疗与管理的专家推荐意见(2022年)》中，推荐布瑞哌唑联合抗抑郁剂作为难治性抑郁症的二线治疗。基于丰富的疗效和安全性证据，以及上市后的临床应用经验，有国外学者提出，布瑞哌唑有望在精神分裂症的治疗中“扮演较其他抗精神病药更重要的角色”，可能最适合作为精神分裂症全病程管理的首选药物（a drug of first choice）。

市场规模

根据IMS数据，2023年，全球非典型抗精神病药市场规模达231.59亿美元，整体市场较大。据灵北制药与大冢制药的财报，2023年布瑞哌唑销售额达到22.72亿美元，较上年增长13%。

2023年，全国精神分裂症药物市场达到80.23亿元，非典型精神分裂症药物市场占比93.4%。布瑞哌唑今年在国内获批上市，尚未有相关销售数据公布。